
AZD9574 Номер CAS: 2756333-39-6
Химическая структура: AZD9574
CAS-номер: 2756333-39-6
Описание
Химическая структура: AZD9574
CAS-номер: 2756333-39-6

АЗД9574(AZD-9574)
Каталожный №: УРК-В2330Используется только для лаборатории.
AZD9574 (AZD-9574) является мощным, селективным и проникающим в ЦНС ингибитором PARP1, ингибирует ферментативную активность PARP1 с IC50 0.3-2,0 нМ на панели клеточных линий независимо от статуса HRR.
Биологическая активность
AZD9574 (AZD-9574) является мощным, селективным и проникающим в ЦНС ингибитором PARP1, ингибирует ферментативную активность PARP1 с IC50 0.3-2,0 нМ на панели клеточных линий независимо от статуса HRR.
AZD9574 действует путем селективного ингибирования и захвата PARP1 в местах SSB.
AZD9574 exhibits >8000-кратная селективность в отношении PARP1 по сравнению с PARP2 и другими членами семейства PARP (PARP2, PARP3, PARP5a и PARP6) в биохимических анализах.
AZD9574 ингибирует анализ образования колоний в парах изогенных клеточных линий, подтвердив более высокую эффективность и селективность по отношению к моделям HRD plus (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- и SKOV{{7} } PALB2-/-), ингибирует клетки BRCA2-/- DLD1 с IC50 1,38 нМ и не оказывает действия на клетки BRCA2wt.
AZD9574 продемонстрировал дозозависимую эффективность на модели подкожного ксенотрансплантата MDA-MB-436 с мутацией BRCA1. AZD9574 (3 мг/кг) продемонстрировал устойчивое подавление роста опухоли, что привело к значительному увеличению выживаемости модели внутричерепного ксенотрансплантата с опухолью при метастазах в головной мозг рака молочной железы.
Физико-химические свойства
М.Вт |
447.491 |
|
Формула |
C21H27F2N7O2 |
|
КАС № |
2756333-39-6 |
|
Хранилище |
Твердый порошок -20 степень 3 года; 4 степень 2 года |
В растворителе -80 градус 6 месяцев -20 градус 1 Месяц |
Растворимость |
10 мМ в ДМСО |
|
Химическое название |
2-(((4-(2,2-дифторпропокси)пиримидин-5-ил)метил)амино)-4-(((1R,4S){{8 }}гидрокси-3,3-диметилциклогексил)амино)пиримидин-5-карбонитрил |
использованная литература
1. Кунза Джамал и др. Cancer Res (2022) 82 (12_ Приложение): 2609.
Примечание. Все продукты Ureiko используются только для научных исследований или декларирования сертификатов на лекарства, и мы не предоставляем продукты и услуги для личного использования!
горячая этикетка : azd9574 cas №:2756333-39-6
Отправить запрос
Вам также может понравиться