GNE-064 Номер CAS:1997321-20-6
Химическая структура: GNE-064
CAS-номер: 1997321-20-6
Описание
Химическая структура: GNE-064
CAS-номер: 1997321-20-6
ГНЭ-064(GNE064)
Каталожный №: УРК-V2338Используется только для лаборатории.
GNE-064 (GNE064) является мощным, селективным и перорально биодоступным ингибитором бромодоменов SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) и PBRM1 (полибром-1) бромодомена 5 (PBRM1(5)) с IC50 10 нМ, 16 нМ и 18 нМ соответственно.
Биологическая активность
GNE-064 (GNE064) является мощным, селективным и перорально биодоступным ингибитором бромодоменов SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) и PBRM1 (полибром-1) бромодомена 5 (PBRM1(5)) с IC50 10 нМ, 16 нМ и 18 нМ соответственно.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-кратно селективны в отношении SMARCA2, SMARCA4 и PBRM1(5) по сравнению со всеми бромодоменами, не принадлежащими к семейству VIII.
GNE-064 продемонстрировал субмкМ активность (IC50=0,1 мкМ) в анализе взаимодействия с искусственными клетками-мишенями, обладал высокой растворимостью и продемонстрировал многообещающую стабильность в гепатоцитах.
Физико-химические свойства
|
М.Вт |
327.388 |
|
|
Формула |
C17H21N5O2 |
|
|
КАС № |
1997321-20-6 |
|
|
Хранилище |
Твердый порошок -20 степень 3 года; 4 степень 2 года |
В растворителе -80 градус 6 месяцев -20 градус 1 Месяц |
|
Растворимость |
10 мМ в ДМСО |
|
|
Химическое название |
(R)-1-(4-(3-амино-6-(2-гидроксифенил)пиридазин-4-ил)-2-метилпиперазин{{ 7}}ил)этан-1-он |
|
использованная литература
1. Тейлор А.М. и соавт. J Med Chem. 5 августа 2022 г. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
Сертификат УРК-В2338_УРК-В2338_ПБУРК-В2338_ТДС
Примечание. Все продукты Ureiko используются только для научных исследований или декларирования сертификатов на лекарства, и мы не предоставляем продукты и услуги для личного использования!
горячая этикетка : gne-064 cas no.:1997321-20-6
Отправить запрос
Вам также может понравиться
