FEN1-IN-7 Номер CAS: 824983-90-6

Химическая структура: FEN1-IN-7

Номер CAS: 824983-90-6

 

FEN1-В-7

Каталожный номер.: URK-V2502Используется только для лаборатории.

FEN1-IN-7 — новый мощный и селективный ингибитор эндонуклеазы Flap 1 (FEN1), важнейшего фермента, участвующего в репликации и репарации ДНК. Было показано, что FEN1-IN-7 проявляет противораковую активность, вызывая повреждение ДНК и остановку клеточного цикла в различных линиях раковых клеток.

Биологическая активность

FEN1-IN-7 — новый мощный и селективный ингибитор эндонуклеазы Flap 1 (FEN1), важнейшего фермента, участвующего в репликации и репарации ДНК. Было показано, что FEN1-IN-7 проявляет противораковую активность, вызывая повреждение ДНК и остановку клеточного цикла в различных линиях раковых клеток.
FEN1, структурно-специфическая нуклеаза, играет важную роль в репликации ДНК и поддержании стабильности генома. FEN1 участвует в удалении праймеров РНК и расщеплении промежуточных продуктов репликации во время процессов созревания и восстановления фрагментов Окадзаки. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что нарушение регуляции экспрессии или активности FEN1 может способствовать развитию и прогрессированию рака, что делает его привлекательной терапевтической мишенью.
FEN1-IN-7 ингибирует активность FEN1, связываясь с активным сайтом фермента, предотвращая его функционирование. Специфические взаимодействия между FEN1 и FEN1-IN-7 были выяснены посредством исследований молекулярного докинга и дополнительно подтверждены с помощью биохимических и биологических анализов.
Статус разработки лекарств:
ФЕН1-ИН-7 показал значительные перспективы в качестве потенциального противоракового агента. Он проявляет выраженную активность в отношении нескольких линий раковых клеток, в том числе устойчивых к традиционной химиотерапии. В доклинических исследованиях было показано, что FEN1-IN-7 вызывает повреждение ДНК, активирует пути гибели клеток и способствует остановке клеточного цикла. Важно отметить, что ФЕН1-ИН-7 также демонстрирует хорошие фармакокинетические свойства, что делает его многообещающим кандидатом для дальнейшей клинической разработки.

Физико-химические свойства

Рекомендации

1. Чжао, К. и др. Открытие и оптимизация хиназолинон-4-амидов в качестве мощных ингибиторов, нацеленных на эндонуклеазу Flap 1 (FEN1), для лечения рака. J Med Chem. 8 февраля 2018 г.;61(3):1311-1326.

2. Чжан Ю. и др. Разработка новых ингибиторов FEN1 для таргетной терапии рака. Bioorg Med Chem Lett. 2020 г., 1 ноября; 30(21): 127504.

УРК-В2502_сертификат подлинности

УРк-В2502_Паспорт безопасности

УРК-В2502_ТДС

горячая этикетка : FEN1-IN-7 Номер CAS: 824983-90-6, Китай FEN1-IN-7 Номер CAS: 824983-90-6