Нинерафаксстат тригидрохлорид Номер CAS: 2311824-72-1

Химическая структура: тригидрохлорид нинерафакстата.

Номер CAS: 2311824-72-1

 

Нинерафаксстата тригидрохлорид

Каталожный номер.: URK-V2497Используется только для лаборатории.

Тригидрохлорид нинерафакстата является многообещающим низкомолекулярным ингибитором, нацеленным на киназу IGF-1R, которая сверхэкспрессируется при многих видах рака и стимулирует рост клеток и пути выживания.

Биологическая активность

Тригидрохлорид нинерафакстата является многообещающим низкомолекулярным ингибитором, нацеленным на киназу IGF-1R, которая сверхэкспрессируется при многих видах рака и стимулирует рост клеток и пути выживания. Этот ингибитор действует, предотвращая активацию IGF-1R и последующих сигнальных путей, эффективно вызывая гибель раковых клеток.
Разработка тригидрохлорида нинерафакстата показала большой потенциал в доклинических и клинических исследованиях. В доклинических исследованиях тригидрохлорид нинерафакстата продемонстрировал значительную противоопухолевую активность на различных моделях рака как in vitro, так и in vivo. В клинических исследованиях нинерафакстата тригидрохлорид продемонстрировал впечатляющие профили безопасности и переносимости, а также благоприятные фармакодинамические и фармакокинетические характеристики.
В настоящее время тригидрохлорид Нинерафакстата изучается в нескольких клинических исследованиях фазы I/II у пациентов с распространенными солидными опухолями. Кроме того, этот ингибитор также исследуется в сочетании с другими таргетными агентами и химиотерапией для улучшения показателей ответа и увеличения общей выживаемости у онкологических больных.

Физико-химические свойства

Рекомендации

1. Кодзима К., Коноплева М., Маккуин Т. и др. Антагонисты MDM2 индуцируют p53-зависимый апоптоз при ОМЛ: значение для терапии лейкемии. Кровь. 2005;106(9):3150–3159.

2. Шангари С., Ван С. Маломолекулярные ингибиторы межбелкового взаимодействия MDM2-p53 для реактивации функции p53: новый подход к терапии рака. Энн Рев Фармакол Токсикол. 2009;49:223–241.

3. Василишен А.Р., Луаньон М., Оури Д.Е. и др. Открытие и оптимизация новых макроциклических ингибиторов MDM2, которые активируют р53 in vitro и in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

УРК-В2497_сертификат подлинности

УРк-В2497_Паспорт безопасности

УРК-В2497_ТДС

горячая этикетка : Нинерафакстат Тригидрохлорид № CAS: 2311824-72-1, Китай Нинерафакстат Тригидрохлорид Номер CAS: 2311824-72-1