
Описание
Химическая структура: PS-423
Номер CAS: 1221964-37-9

ПС%7б%7б0%7д%7д
Каталожный номер.: URK-V2487Используется только для лаборатории.
PS-423 — новый мощный ингибитор PTP-1B.
Биологическая активность
PS-423 — новый мощный ингибитор PTP-1B.
PS-423 прежде всего известен своей способностью ингибировать белок-мишень PTP-1B. PTP-1B представляет собой протеинтирозинфосфатазу, которая играет важную роль в регуляции чувствительности к инсулину и гомеостазе глюкозы. Он также участвует в прогрессировании рака и регуляции иммунной системы. Было показано, что ингибирование PTP-1B с помощью PS-423 улучшает толерантность к глюкозе, чувствительность к инсулину и снижает массу тела у животных, страдающих ожирением.
PS-423 оказывает ингибирующее действие путем связывания с активным сайтом PTP-1B, не позволяя ему дефосфорилировать свои субстраты. Это приводит к увеличению фосфорилирования тирозина субстрата инсулинового рецептора-1 (IRS-1), что приводит к улучшению передачи сигналов инсулина и поглощению глюкозы. Кроме того, PS-423 также нацелен на другие белки, такие как SHP-2 и фосфатаза 2, содержащая домен гомологии Src (SHP2), что приводит к его широкому спектру терапевтического потенциала.
Физико-химические свойства
М.Вт |
524.44 |
|
Формула |
C25H23F3O9 |
|
Номер КАС. |
1221964-37-9 |
|
Появление |
Твердый |
|
Хранилище |
Твердый порошок -20 степень, 3 года; 4 степень 2 года |
В растворителе -80 степень, 6 месяцев -20 степень 1 месяц |
Растворимость |
||
Химическое название |
Рекомендации
1. Генрихс А.Х. и др. «Открытие и оптимизация мощных, перорально активных и селективных ингибиторов фосфатазы и гомолога тензина (PTEN) на основе 3-гидроксихромен-4-онного каркаса». J Med Chem. 9 июля 2015 г.;58(13):5211-27.
2. Ван Л и др. «Доклиническая эффективность и механизм действия PS-423, нового и селективного ингибитора протеинтирозинфосфатазы-1B». Мол Фармакол. Апрель 2013 г.;83(4):835-46.
горячая этикетка : PS-423 Номер CAS: 1221964-37-9, Китай PS-423 Номер CAS: 1221964-37-9
Отправить запрос
Вам также может понравиться