Соединение-ингибитор BRAF Ia № CAS:2649372-20-1

Химическая структура: ингибитор BRAF, соединение Ia.

CAS-номер: 2649372-20-1

 

Ингибитор BRAF Соединение Ia

Каталожный №: УРК-V2346Используется только для лаборатории.

Ингибитор BRAF Соединение Ia представляет собой сильнодействующий, селективный проникающий в головной мозг ингибитор BRAF с Kd связывания 0,6, 1,2 и 1,7 нМ для BRAF WT, BRAF V600E и c-RAF, обладающий свойствами, разрушающими парадокс.

Биологическая активность

Ингибитор BRAF Соединение Ia представляет собой сильнодействующий, селективный проникающий в головной мозг ингибитор BRAF с Kd связывания 0,6, 1,2 и 1,7 нМ для BRAF WT, BRAF V600E и c-RAF, обладающий свойствами, разрушающими парадокс. Соединение Ia демонстрирует профиль высокой селективности, проведенный на киназах 403, за исключением только одного связывания с киназой BRK (Kd=156 нМ). Соединение Ia продемонстрировало сильную ингибирующую активность в отношении киназы у всех мутантов BRAF со значениями IC50<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Соединение Ia было разработано, чтобы избежать парадоксальной гиперактивации MAPK в моделях V600E, отличных от BRAF, нежелательного свойства трех одобренных в настоящее время BRAFi.

Физико-химические свойства

использованная литература

1. Вичманн Дж. и соавт. Клин Рак Рез. 2022 15 февраля; 28 (4): 770-780.

Сертификат УРК-В2346_

УРК-В2346_ПБ

УРК-В2346_ТДС

 

Примечание. Все продукты Ureiko используются только для научных исследований или декларирования сертификатов на лекарства, и мы не предоставляем продукты и услуги для личного использования!

горячая этикетка : соединение ингибитора braf ia cas №:2649372-20-1