TPX0046 Номер CAS: 2359650-19-2

Химическая структура: TPX-0046

CAS-номер: 2359650-19-2

 

 

 

 

ТПХ-0046 (TPX0046)

Каталожный №: УРК-V2335Используется только для лаборатории.

TPX-0046 (TPX0046) представляет собой мощный селективный ингибитор RET/SRC следующего поколения, демонстрирующий низкую наномолярную эффективность в отношении WT и 18 мутаций/слияний RET, а также SRC и щадящий VEGFR2/KDR.

Биологическая активность

TPX-0046 (TPX0046) представляет собой мощный селективный ингибитор RET/SRC следующего поколения, демонстрирующий низкую наномолярную эффективность в отношении WT и 18 мутаций/слияний RET, а также SRC и щадящий VEGFR2/KDR.
TPX-0046 ингибировал фосфорилирование RET (IC50 <10 нМ) в линиях опухолевых клеток (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) и моделях RET, сконструированных Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 ингибировал клетки KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad и TT со значениями IC50 1 нМ в анализах клеточной пролиферации.
TPX-0046 сильно ингибировал сконструированные клетки Ba/F3 RET с SFM (например, G810C/R/S) со средней пролиферацией IC50 1-17 нМ.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 процентов фосфорилирования RET.
TPX-0046 — это уникальный ингибитор RET нового поколения, обладающий мощной активностью in vitro и in vivo в отношении широкого спектра изменений RET, включая резистентность, опосредованную SFM.

Физико-химические свойства

использованная литература

1. А.Дрилон и др. Анналы онкологии, том 30, приложение 5, октябрь 2019 г., страницы v190-v191

Сертификат УРК-В2335_

УРК-В2335_ПБ

УРК-В2335_ТДС

 

Примечание. Все продукты Ureiko используются только для научных исследований или декларирования сертификатов на лекарства, и мы не предоставляем продукты и услуги для личного использования!

горячая этикетка : tpx0046 cas №:2359650-19-2