Классификация агонистов

В целом его можно разделить на селективный и неселективный. Селективный только способствует определенной реакции, а неселективный способствует определенному типу реакции.

Агонист рецептора

(1) агонисты селективных рецепторов, такие как добутамин; селективность 2 Агонисты рецепторов, такие как сальбутамол, трет-бутил, чуаньнин и др. Агонисты рецепторов взаимодействуют с 2 рецепторами, связываются, активируют возбуждающий G-белок, активируют аденилатциклазу, катализируют превращение внутриклеточного АТФ в цАМФ, повышают уровень внутриклеточного цАМФ, а затем активировать цАМФ-зависимую протеинкиназу (PKA), наконец, расслабить гладкую мускулатуру за счет снижения концентрации внутриклеточного свободного кальция, инактивации киназы легкой цепи миозина (MCLK) и открытия калиевых каналов. Кроме того, активация рецепторов может также ингибировать тучные клетки и нейтрофилы для высвобождения медиаторов воспаления, усиливать движение ресничек дыхательных путей, способствовать секреции дыхательных путей, снижать проницаемость сосудов, уменьшать отек слизистой оболочки дыхательных путей и т. д. Эти эффекты способствуют облегчению или устранению астмы.

(2) Неселективные агонисты рецепторов, такие как изопротеренол, действуют на бронх. Адреналиновые рецепторы могут расслаблять гладкую мускулатуру бронхов и ингибировать высвобождение гистамина и других медиаторов; возбуждение Адреналиновые рецепторы могут ускорять частоту сердечных сокращений, повышать сократимость миокарда, повышать скорость проводимости проводящей системы сердца и сокращать рефрактерный период синусового узла; Для расширения периферических сосудов и снятия нагрузки с сердца (с акцентом на левые отделы сердца), для коррекции шокового состояния низкого кровенаполнения и выраженной вазоконстрикции.

Агонист М-рецептора

Например, пилокарпин используется в качестве средства для снижения глазного давления уже более века. Чтобы продлить эффективность и уменьшить побочные эффекты, офтальмологи провели большую исследовательскую работу. Липосомы, как система доставки пилокарпина с замедленным высвобождением, применяются для лечения глаукомы. Он будет иметь хорошие перспективы развития благодаря хорошей эффективности, небольшим побочным эффектам, удобству использования и другим характеристикам [2].

Агонист N-рецепторов

Например, никотин является основным алкалоидом в табаке, на его долю приходится около 90 процентов от общего содержания алкалоидов. Он тесно связан с устойчивостью к вредителям, а также является важным показателем качества табака и сигарет. Накопление никотина является результатом совместной экспрессии структурных генов, кодирующих путь биосинтеза никотина, а структурные гены обычно контролируются COI1, JAZ, MYC-2 и другими регуляторными генами. В настоящее время идентифицировано большинство генов, участвующих в биосинтезе, регуляции и транспорте никотина и норникотина.