TH-Z827 (номер CAS: 2847881-81-4) представляет собой новый ингибитор протеинкиназы CK2.

TH-Z827 (номер CAS: 2847881-81-4) представляет собой новый ингибитор протеинкиназы CK2, которая участвует в различных заболеваниях, включая рак, воспаления и нейродегенеративные расстройства. В доклинических моделях было показано, что TH-Z827 избирательно ингибирует активность CK2, что приводит к апоптозу раковых клеток, подавлению воспаления и нейропротекции.

Одной из ключевых особенностей TH-Z827 является его селективность в отношении CK2, поскольку он не ингибирует другие киназы, включая AKT, ERK и JNK. Такая избирательность имеет решающее значение для предотвращения потенциальных нецелевых эффектов и максимизации терапевтической эффективности. Кроме того, было показано, что TH-Z827 имеет благоприятный фармакокинетический профиль с хорошей биодоступностью при пероральном приеме и высокой экспозицией в плазме.

Недавние исследования продемонстрировали потенциальное терапевтическое применение TH-Z827 при различных заболеваниях. На доклинических моделях рака было показано, что TH-Z827 проявляет мощную противоопухолевую активность, включая ингибирование роста опухоли и индукцию апоптоза в различных линиях раковых клеток. Кроме того, было показано, что TH-Z827 подавляет воспаление на моделях аутоиммунитета и уменьшает повреждение нейронов на моделях нейродегенеративных заболеваний.

В целом, TH-Z827 представляет собой многообещающего терапевтического кандидата с высокой активностью против CK2 и потенциальным терапевтическим применением при раке, воспалениях и нейродегенеративных заболеваниях. Для полной оценки его терапевтического потенциала необходимы дальнейшие доклинические и клинические исследования.

Использованная литература:
1. Сарно С., Папинутто Э., Франчин С. и др. Механизм ингибирования протеинкиназы CK2 производными хинализарина выявлен по сокристаллическим структурам. Научные отчеты. 2015;5:12737.
2. Коцца Г., Маццорана М., Папинутто Э. и др. Квинализарин как мощный, селективный и биодоступный пероральный ингибитор CK2. Биохимический журнал. 2014;459(1):99-111.
3. Ахмад К.А., Ван Г., Унгер Г., Слатон Дж., Ахмед К. Протеинкиназа CK2--ключевой супрессор апоптоза. Достижения в регуляции ферментов. 2008;48:179-87.
4. Баттисутта Р., Козза Г., Пьер Ф. и др. Структурное обоснование инактивации пути регуляции CK2 с помощью селективного конкурентного химического зонда АТФ. Онкотаргет. 2016;7(24):36723-38.