BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин является мощным и селективным ингибитором протеинтирозинфосфатазы 1B (PTP1B).

BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин является мощным и селективным ингибитором протеинтирозинфосфатазы 1B (PTP1B). Он действует как аллостерический ингибитор PTP1B и, как было показано в доклинических исследованиях, повышает чувствительность к инсулину и улучшает гомеостаз глюкозы.

Помимо потенциального лечения диабета 2 типа и связанных с ним метаболических нарушений, BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин также исследовался на предмет его противораковых свойств. Было продемонстрировано, что он подавляет рост и пролиферацию раковых клеток человека, а также повышает чувствительность раковых клеток к воздействию химиотерапии.

В целом, BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин представляет собой многообещающее направление для разработки новых методов лечения метаболических и онкологических заболеваний. Его селективность и эффективность делают его ценным инструментом для изучения роли PTP1B в этих заболеваниях, а его способность модулировать чувствительность к инсулину и рост раковых клеток делает его потенциальным новым вариантом лечения для пациентов.

Использованная литература:

1. Чжан Цзы. Белковые тирозинфосфатазы: структура и функции, субстратная специфичность и разработка ингибиторов. Анну Рев Фармакол Токсикол. 2002;42:209-34.

2. Чжан Дж. и др. BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин, мощный и селективный ингибитор протеинтирозинфосфатазы 1B, усиливает передачу сигналов инсулина in vitro и in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Хан С. и др. BMS-1166-N-пиперидин-CO-N-пиперазин повышает чувствительность опухолевых клеток к химиотерапии, воздействуя на протеинтирозинфосфатазу 1B. Рак Летт. 2015;359(1):70-8.