NSC 140873 (номер CAS:106410-13-3) является мощным ингибитором фермента цитозольной фосфолипазы А2 (cPLA2).

NSC 140873 (номер CAS: 106410-13-3) представляет собой низкомолекулярный ингибитор, который широко изучался на предмет его потенциального терапевтического применения. Он также известен как номер CAS: 106410-13-3. Это соединение является мощным ингибитором фермента цитозольной фосфолипазы А2 (cPLA2), который играет решающую роль в высвобождении арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран.

cPLA2 представляет собой фермент, который участвует в выработке различных медиаторов воспаления, включая простагландины, лейкотриены и факторы активации тромбоцитов. Было показано, что ингибирование этого фермента уменьшает воспаление и боль, что делает NSC 140873 перспективным терапевтическим средством для лечения различных воспалительных заболеваний, таких как астма, ревматоидный артрит и воспалительные заболевания кишечника.

NSC 140873 действует путем связывания с активным центром cPLA2 и предотвращения расщепления ферментом фосфолипидов. Это приводит к уменьшению высвобождения арахидоновой кислоты и последующему снижению продукции медиаторов воспаления. Ингибирование cPLA2 NSC 140873 было продемонстрировано в многочисленных доклинических исследованиях как in vitro, так и in vivo.

В настоящее время существует значительный интерес к разработке ингибиторов cPLA2 в качестве потенциальных терапевтических средств. В доклинических исследованиях исследовались различные низкомолекулярные ингибиторы, включая NSC 140873. Однако необходимы дальнейшие исследования для определения эффективности и безопасности этих ингибиторов в клинических испытаниях на людях.

В заключение отметим, что NSC 140873 является многообещающим ингибитором cPLA2, имеющим потенциальное терапевтическое применение для лечения воспалительных заболеваний. Его ингибирование cPLA2 было продемонстрировано в доклинических исследованиях, и его разработка в качестве терапевтического агента требует дальнейшего изучения.

Использованная литература:
1. Лио Ю.К., Рейнольдс Л.Дж., Балсинде Дж., Деннис Э.А. Механизм ингибирования цитозольной фосфолипазы А2 аспирином в макрофагах J774. J Биол Хим. 1996;271(47):29208-29216.
2. Скраггс Б.С., Гилрой Д.В. Воспалительное повреждение легких: cPLA2 и выше. J Липид Рез. 2019;60(3):467-472.
3. Мельникова И., Голден Дж.Б., Амбрус Дж.Л. и др. Ингибирование цитозольной фосфолипазы А2 как терапевтическая мишень при воспалительных заболеваниях кожи. Мол Мед. 2014;20(1):435-446.