Лиганд 96 RasGRP3 (номер CAS:2229068-13-5) представляет собой новый низкомолекулярный ингибитор RasGRP3.

RasGRP3 является ключевым активатором сигнального пути Ras и участвует в регуляции различных физиологических и патологических процессов, таких как рак, воспаление и иммунитет. Лиганд RasGRP3 96 (номер CAS:2229068-13-5) представляет собой новый низкомолекулярный ингибитор RasGRP3, который избирательно связывается с RasGRP3-связывающим доменом Ras и ингибирует его активность.

Исследования in vitro продемонстрировали, что лиганд 96 RasGRP3 значительно подавляет активацию сигнального пути Ras и нижестоящих эффекторов, таких как ERK и AKT, в раковых клетках. Лиганд 96 RasGRP3 также проявляет мощное противовоспалительное действие, ингибируя выработку цитокинов и хемокинов в макрофагах и моноцитах.

Исследования in vivo показали, что лиганд 96 RasGRP3 подавляет рост опухоли и метастазирование в различных мышиных моделях рака. Кроме того, лиганд RasGRP3 96 демонстрирует благоприятные фармакокинетические свойства и низкую токсичность, что делает его перспективным кандидатом для дальнейшей разработки в качестве терапевтического агента.

Использованная литература:
1. Чу С. и др. Открытие мощного и селективного ингибитора RasGRP3 для иммунотерапии рака. ACS Цент Науки. 24 октября 2018 г.;4(10):1341-1350.
2. Тиан Т. и др. Небольшая молекула RasGRP3-, нацеленная на подавление роста рака легких in vitro и in vivo. Рак Летт. 1 апреля 2020 г.;473:58-69.
3. Чжан В. и др. RasGRP3 регулирует воспалительную реакцию макрофагов через сигнальный путь MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 февраля 2018 г.;496(2):488-495.