TP-5801 — ингибитор, нацеленный на АТФ-связывающий карман протеинкиназы CK2.
Оставить сообщение
TP-5801 — новый низкомолекулярный ингибитор, разработанный для лечения различных типов рака. Этот препарат привлек значительное внимание в фармацевтической промышленности из-за его уникального механизма действия и потенциала стать прорывным лекарством от рака.
Цель:
TP-5801 представляет собой ингибитор, нацеленный на АТФ-связывающий карман протеинкиназы CK2. Протеинкиназа CK2 является важным ферментом, регулирующим различные клеточные процессы, такие как пролиферация, рост и апоптоз. Ингибирование активности CK2 TP-5801 приводит к ингибированию роста и пролиферации опухолевых клеток.
Принцип торможения:
В различных доклинических исследованиях было показано, что TP-5801 ингибирует активность CK2. Он взаимодействует с сайтом связывания АТФ CK2 и блокирует фосфорилирование белков-мишеней. Этот механизм приводит к накоплению нефосфорилированных белков-мишеней в раковых клетках, что в конечном итоге приводит к остановке клеточного цикла и апоптозу.
Статус разработки:
TP-5801 продемонстрировал заметную противоопухолевую активность в различных доклинических исследованиях, проведенных in vitro и in vivo. Препарат также продемонстрировал хороший профиль безопасности и благоприятную фармакокинетику. В настоящее время проводятся несколько клинических испытаний для оценки эффективности TP-5801 при различных типах рака.
Использованная литература:
1. Сен-Дени Н.А., Дербовен Э., Маттео С. и др. Фармакологическое воздействие на протеинкиназу CK2 через нарушение функции митохондрий. ЭМБО Мол Мед. 2019;11(4):e9979.
2. Данн Л.А., Шейх Б.Н., Коли Х.М. и др. Первое испытание I фазы на людях CX-4945, нового перорального биодоступного ингибитора протеинкиназы CK2. Дж. Клин Онкол. 2011;29 (15 дополнений):3004-3004.
3. Сиддики-Джайн А., Дригин Д., Стрейнер Н. и др. CX-4945, биодоступный при пероральном приеме селективный ингибитор протеинкиназы CK2, ингибирует передачу сигналов про-выживаемости и ангиогенности и проявляет противоопухолевую эффективность. Рак Рез. 2010;70(24):10288-10298.
