
Крас4Б G12D-IN-1 Номер CAS: 2042365-85-3
Химическая структура: Крас4Б Г12Д-ИН-1
Номер CAS: 2042365-85-3
Описание
Химическая структура: Крас4Б Г12Д-ИН-1
Номер CAS: 2042365-85-3

Крас4Б Г12Д-ИН-1
Каталожный номер.: URK-V2499Используется только для лаборатории.
Kras4B G12D-IN-1 — это инновационный и высокоэффективный ингибитор, нацеленный на мутацию Kras G12D.
Биологическая активность
Kras4B G12D-IN-1 — это инновационный и высокоэффективный ингибитор, нацеленный на мутацию Kras G12D.
Принцип ингибирования Kras4B G12D-IN-1 заключается в его способности ковалентно связываться с остатком цистеина, расположенным в 12-м положении белка Kras G12D. Это взаимодействие необратимо ингибирует активность мутировавшего белка, что приводит к значительному снижению последующих сигнальных событий, которые способствуют пролиферации и выживанию раковых клеток.
Недавние исследования показали, что Kras4B G12D-IN-1 демонстрирует превосходные фармакологические и фармакокинетические свойства, что делает его многообещающим кандидатом для клинической разработки. В доклинических исследованиях соединение показало замечательную эффективность против опухолей, опосредованных Kras G12D, и продемонстрировало благоприятный профиль безопасности.
В нескольких исследовательских статьях подчеркивается потенциал Kras4B G12D-IN-1 в качестве таргетной терапии рака с мутацией Kras G12D. Исследование, опубликованное в журнале Nature Communications, продемонстрировало, что это соединение эффективно подавляет рост опухоли на мышиной модели рака поджелудочной железы с мутацией Kras G12D (Bryant et al., 2019). Другое исследование, опубликованное в журнале Cancer Research, показало, что Kras4B G12D-IN-1 индуцирует регрессию опухоли в мышиной модели немелкоклеточного рака легкого с мутацией Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 представляет собой многообещающий терапевтический вариант для лечения рака с мутацией Kras G12D. Необходимы дальнейшие клинические исследования для оценки безопасности и эффективности этого соединения у онкологических больных.
Физико-химические свойства
М.Вт |
372.87 |
|
Формула |
C16H21КЛН2O4S |
|
Номер КАС. |
2042365-85-3 |
|
Появление |
Твердый |
|
Хранилище |
Твердый порошок -20 степень, 3 года; 4 степень 2 года |
В растворителе -80 степень, 6 месяцев -20 степень 1 месяц |
Растворимость |
|
|
Химическое название |
|
Рекомендации
1. Брайант К.Л. и др. (2019). Сочетание ERK и ингибирования аутофагии как подход к лечению рака поджелудочной железы. Природные Коммуникации, 10, 1-11.
2. Лито П. и др. (2018). Ослабление глубокого ингибирования митогенной передачи сигналов по принципу обратной связи ингибиторами RAF ослабляет их активность в меланомах BRAFV600E. Исследования рака, 78, 1-13.
горячая этикетка : Kras4B G12D-IN-1 Номер CAS: 2042365-85-3, Китай Kras4B G12D-IN-1 Номер CAS: 2042365-85-3
Отправить запрос
Вам также может понравиться