Главная - Продукты - Ингибиторы и агонисты - Библиотека путей Рас-Раф-МАПК-ERK - Детали

TH-Z827 Номер CAS: 2847881-81-4

Химическая структура: TH-Z827（
Номер CAS: 2847881-81-4

Отправить запрос

Описание

Химическая структура: TH-Z827

Номер CAS: 2847881-81-4

ТХ-Z827

Каталожный номер.: URK-V2498Используется только для лаборатории.

TH-Z827 является мощным и селективным ингибитором циклинзависимой киназы 7 (CDK7).

Биологическая активность

TH-Z827 (номер CAS: 2847881-81-4) является мощным и селективным ингибитором циклин-зависимой киназы 7 (CDK7).
Циклин-зависимая киназа 7 (CDK7) играет решающую роль в регуляции транскрипции путем фосфорилирования РНК-полимеразы II (С-концевой домен). CDK7 также является важным компонентом комплекса CDK-активирующей киназы (CAK), который активирует другие CDK и регулирует клеточный цикл. В то время как ингибиторы CDK7 потенциально оказывают избирательную токсичность против опухолевых клеток, они используют преимущества повышенной зависимости раковых клеток от транскрипции, опосредованной CDK7-.
CDK7 связывается с циклинами H и Mat1, образуя CAK, который может фосфорилировать и активировать другие CDK. TH-Z827 действует как конкурентный АТФ-конкурентный ингибитор CDK7, связываясь с АТФ-связывающим карманом и блокируя процесс активации CDK7. TH-Z827 обладает высокой эффективностью против CDK7, селективностью и ингибированием ферментов.
TH-Z827 продемонстрировал отличный потенциал для лечения рака человека на различных моделях и разрабатывается в качестве клинического кандидата китайской фармацевтической компанией Beijing Hua Medicine Ltd.. Многие доклинические исследования проводятся специально для лечения рака человека. В Китае продолжается фаза I клинических испытаний TH-Z827.
TH-Z827 является мощным и селективным ингибитором CDK7, который играет жизненно важную роль в регуляции транскрипции и регуляции клеточного цикла. TH-Z827 обладает высокой эффективностью, селективностью и ингибированием ферментов.

Физико-химические свойства

М.Вт	498.66
Формула	C₃₀H₃₈N₆O
Номер КАС.	2847881-81-4
Появление	Твердый
Хранилище	Твердый порошок -20 степень, 3 года; 4 степень 2 года	В растворителе -80 степень, 6 месяцев -20 степень 1 месяц
Растворимость
Химическое название

Рекомендации

1. Бартковяк Б., Ян К., Гринлиф А. и др. Измененная экспрессия субъединицы CDK обнаружена в линиях раковых клеток человека.

2. Чао, С.Х. Механизмы подавления транскрипции ингибитором CDK7 в клетках остеосаркомы.

3. Цзян Б., Ян К., Ли К. и др. Открытие производных 3-(2-(пиридин-4-ил)тиазол-4-иламино)бензойной кислоты как мощных, селективных и биодоступных при пероральном приеме ингибиторов циклинзависимой киназы 7.

4. Чжан Ю., Чжан Т., Ван Ю. и др. Новый перорально доступный ингибитор циклинзависимой киназы 7 (CDK7) раскрывает детерминанты ингибиторной активности.